바레니클린(Varenicline)은 경구 금연 보조의약품이다. 세계 최초의 니코틴 수용체의 부분 효능제(agoinist)이다. 지금까지의 금연 보조제인 니코틴 껌, 부프로피온, 니코틴 대체제 등과는 약리학적으로 차이가 있다. 미국에서는 챈틱스(Chantix), 유럽 및 아시아 등지에서는 챔픽스(Champix)라는 상품명으로 판매되고 있다.
금연에 대한 바레니클린의 효과는, α4β2 니코틴 수용체의 부분 작동제 작용(자극 작용과 대항 작용)에 의해서 나타난다고 할 수 있다. 자극 작용은 부분적으로 니코틴보다 약하다. 니코틴 수용체를 가볍게 자극하는 것으로 소량의 도파민을 방출시켜, 금연에 따른 이탈 증상이나 담배에 대한 욕구를 경감시킨다. 대항 작용은 니코틴이 니코틴 수용체에 결합하는 것을 방해하여 그 작용을 약하게 한다. 니코틴에 의한 도파민 방출이 억제되므로, 금연 중에 담배를 피워도 만족감을 얻지 못하게 된다.
흡연 갈망 감소
금단 증상 완화
=> 담배를 끊기가 훨씬 쉬워진다.
허가된 약물 3가지 중에 가장 효과가 좋다.
의사 처방이 있어야 한다.
표준치료 : 12주 (3개월)
(니코틴 중독 해소기간 3주)
일부환자는 (약 끊기가 두렵다면) 추가로 3개월 더 사용할 수 있다.
금연 성공률 3~5배 더 높아진다.
건강365 - 2017.10.01
[식약처] '바레니클린' 함유 금연보조제 관련 의약품 안전성 서한 배포
(바레니클린에 부작용이 심하거나, 우울증이 있는 사람은 부프로피온을 처방)
부프로피온은 신경전달물질의 재흡수를 억제해 흡연욕구를 감소시키고
바레니클린은 니코틴 수용체에 결합해 흡연 욕구와 금단증상을 감소시킨다
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